【藥品名稱】

　　通 用 名：注射用去甲斑蝥酸鈉

　　英 文 名：Sodium Demethylcantharidate for Injection

　　漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Qujiabanmaosuanna

 

　　【成    份】

　　本品主要成份為去甲斑蝥酸鈉。

　　化學(xué)名稱：1,2-順-3,6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸鈉鹽。

　　分子式：C8H8O5Na2

　　分子量：230.14

　　所用輔料：甘露醇。

 

　　【性    狀】 本品為白色或類白色的凍干塊狀物。

 

　　【適 應(yīng) 癥】

　　用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細(xì)胞低下癥。亦可作為癌癥術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

 

　　【規(guī)    格】 10mg

 

　　【用法用量】

　　1．靜脈注射

　　用適量滅菌注射用水溶解，再用5%葡萄糖注射液稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10～30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時(shí)，用適量滅菌注射用水溶解，加入5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢滴入。

　　2．肝動(dòng)脈插管

　　用適量滅菌注射用水溶解，一次10～30mg，一日2次。1個(gè)月為1個(gè)療程，一般持續(xù)2～3個(gè)療程。

　　3．瘤內(nèi)注射

　　用適量滅菌注射用水溶解，一次10～30mg，每周1次，4次為1個(gè)療程，可持續(xù)4個(gè)療程。

 

　　【不良反應(yīng)】 一次注射量若超過(guò)30mg，部分患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐等消化道癥狀。

 

　　【禁    忌】 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

 

　　【注意事項(xiàng)】

　　1．靜脈給藥時(shí)，注意避免藥液漏出血管壁外。

　　2．瘤內(nèi)注射時(shí)，防止藥液溢出瘤體外。

　　3．少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高，使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對(duì)癥處理。

　　4．對(duì)有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。

 

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦及哺乳期婦女用藥宜在醫(yī)生指導(dǎo)下，酌情使用。

 

　　【兒童用藥】 兒童用量酌減，一般為成人量的25%～50%，可在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。

 

　　【老年用藥】 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

 

　　【藥物相互作用】 尚不明確。

 

　　【藥物過(guò)量】

　　藥物過(guò)量，部分患者可能出現(xiàn)消化道反應(yīng)和心、肝、腎損傷，可酌情減量對(duì)癥處理。

 

　　【藥理毒理】

　　本品體外試驗(yàn)，對(duì)肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn)，對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實(shí)體型有一定抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細(xì)胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細(xì)胞分裂，阻斷于M期，并影響其周期運(yùn)行速度。本品可使癌細(xì)胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，但對(duì)正常骨髓細(xì)胞不抑制，并能升高白細(xì)胞。

 

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　本品給動(dòng)物靜注后，可較快分布于各組織，在肝、腎、肺、胃、腸、心、唾液腺、甲狀腺、癌組織中均有較高的藥物濃度；血藥濃度約半小時(shí)下降一半，24小時(shí)完全消除；肝中藥物濃度1小時(shí)達(dá)高峰，6小時(shí)下降一半，24小時(shí)完全消除；藥物主要通過(guò)泌尿系統(tǒng)排泄，靜注后，尿中藥物濃度0.5～1小時(shí)達(dá)高峰，24小時(shí)大部分自尿中排出。

 

　　【貯    藏】 遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。

 

　　【包    裝】 玻璃瓶裝，1支/盒。

 

　　【有 效 期】 24個(gè)月。

 

　　【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 YBH14442006

 

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20061092